Ноотропы - это группа психотропных препаратов, используемых для стимуляции умственной деятельности, активизации когнитивных функций, улучшения памяти и увеличения способности к обучению. Действие большинства ноотропов направлено на холинергическую, глутаминовую и нейротрофическую систему, значительно реже - на моноаминовую. Имеются сведения о том, что серотонинергическая система плотно связана с процессами нейропластичности, а её активизация вызывает увеличение уровня BDNF.
Фармакологический профиль ряда ноотропных препаратов
| Класс | Вещество | Ацетилхолин | Глутамат | Серотонин | Дофамин | Норадреналин | ГАМК | VGIC | Прочее |
| Рацетамы | Пирацетам | mACh: + |
NMDA: + AMPA: + (PAM) |
/// | /// | /// | /// |
Блокада VGCC L-подтипа |
Слабое ингибирование МАО |
| Фенилпирацетам |
nACh: ++ (агонист) |
NMDA: ++ | /// |
++ (ингибитор обратного захвата) |
+ (ингибитор обратного захвата) |
/// | /// | /// | |
| Оксирацетам |
ACh: ++ (высвобождающий агент) |
NMDA Gly: ++ | /// | /// | /// | ГАМК-Б: ++ | /// | /// | |
| Анирацетам | /// |
AMPA: ++ (PAM) |
/// | /// | /// | /// | /// | /// | |
| Пептиды | Ноопепт |
mACh: ++ nACh: + |
NMDA: ± (стабилизурующее действие) |
++ (ингибитор обратного захвата) |
/// | /// | /// | /// |
Высвобождение BDNF; Уменьшение негативного действия интерлейкинов в ЦНС |
| Селанк | /// | /// | ++ | /// | /// | /// | /// |
Высвобождение BDNF; Увеличение числа энкефалинов; Уменьшение негативного действия интерлейкинов в ЦНС |
|
| Семакс | /// | /// | + | + | /// | /// | /// |
Высвобождение BDNF; Увеличение числа энкефалинов; Антагонист меланокортиновых рецепторов |
|
| Адамантаны | Бромантан |
nACh: - (слабый антагонист) |
/// | /// | ++ | + | /// | /// |
Улучшение синтеза дофамина; Высвобождение BDNF |
| Амантадин |
nACh: -- (антагонист) |
NMDA: -- (антагонист) | /// |
+++ (мощный ингибитор обратного захвата и высвобождающий агент) |
++ | /// | /// | Агонист σ1-рецептора | |
| Мемантин |
nACh: - (слабый антагонист) |
NMDA: -- (антагонист) |
5-HT3: -- (антагонист) |
D2: ++ (агонист) |
/// | /// | /// | Агонист σ1-рецептора | |
| Прочее | Никотин |
nACh: +++ (сильный агонист) |
/// | /// |
+ |
++ | /// | /// |
Высвобождение эндорфинов; Ингибирование деацетилазы гистонов |
| Галантамин |
ACh: ++ (ингибитор АЦХЭ) nACh: ++ (PAM) |
/// | 5-HT3: + (PAM) | /// | /// | /// | /// | /// | |
| Кофеин |
ACh: + (слабый ингибитор АЦХЭ) |
+ | + | + | ++ | - | /// |
Антагонист аденозиновых рецепторов; Антагонист глициновых рецепторов |
|
| Модафинил | /// | /// | /// |
D2: ++ (агонист) + (ингибирование обратного захвата) |
/// | /// | /// |
Высвобождение орексинов; Повышение уровня гистамина |
|
| PRL-8-53 | ACh: +++
(PAM?) |
/// | - | ++ | /// | /// | /// | /// | |
| IDRA-21 | /// |
AMPA: +++ (PAM) |
/// | /// | /// | /// | /// | /// |
Сокращения и пояснения:
- BDNF (brain-derived neurotrophic factor) - нейротрофических фактор, обеспечивающий рост нервной ткани в головном мозгу, в частности - в гиппокампе и коре больших полушарий.
- mACh, nACh - мускариновые и никотиновые ацетилхолиновые (ACh) рецепторные комплексы, связанные с процессами формирования памяти.
- AMPA, NMDA - альфа-аминометилизоксазолпропионовые и Н-метил-Д-аспаргиновые глутаминовые рецепторы, связанные с процессами передачи информации в головном мозгу.
- VGIC (voltage-gated ion channels) - напряженно-зависимые ионные каналы, обеспечивающие регуляцию ЦНС благодаря обмену заряженными частицами (ионами) между нервными клетками.
- PAM (positive allosteric modulators) - класс веществ, которые, присоединяясь к рецептору, усиливают действие находящихся на нём агонистов.
- Высвобождающие агенты - класс веществ, которые, попадая в ЦНС, вызывают выброс определённых эндогенных нейромедиаторов.
- АЦХЭ (ацетилхолинэстераза) - фермент, разрушающий ацетилхолин в ЦНС. Действие ингибиторов АЦХЭ направлено на увеличение уровней ацетилхолина.
- Энкефалины - группа эндогенных полипептидов, являющихся агонистами дельта-опиоидных рецепторов.